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Anti-Krebs-Eigenschaften der neuen Verbindung "bestätigt"
Eine Studie hat detaillierte neue Erkenntnisse, die Forscher sagen, bestätigen die Antikrebs-Eigenschaften eines neu entdeckten Agenten namens FL118. Die Forscher sagen, dass ihre Ergebnisse "vielversprechend" sind und Türen für die weitere Erforschung der Verbindung öffnen.
Ihre Ergebnisse wurden in der Zeitschrift veröffentlicht Molekulare Pharmazie.
Das Forscherteam unter der Leitung von Dr. Fengzhi Li vom Roswell Park Cancer Institute in Buffalo identifizierte FL118 erstmals im Jahr 2012 als potenzielles Krebsmedikament. Sie entdeckten, dass die Verbindung ermutigende Toxizitätsprofile aufwies und auf einzigartige Weise das Überleben mehrerer Krebsarten hemmte.
Den Forschern zufolge ist FL118 in seiner Struktur Camptothecin ähnlich - eine Komponente, die im Stamm und in der Rinde eines Baumes gefunden wird Camptotheca acuminata das ist in China heimisch.
Camptothecin wird seit langem als traditionelles chinesisches Mittel zur Behandlung von Krebs verwendet. Zwei Wirkstoffe, die aus der Komponente - Irinotecan und Topotecan - synthetisiert wurden, werden derzeit zur Behandlung von Tumoren mit soliden Tumoren eingesetzt.
Die Forscher stellen jedoch fest, dass diese Mittel sowohl gesunde Zellen als auch Krebszellen ernsthaft schädigen, und viele von ihnen haben sich als Antikrebsmittel als unwirksam erwiesen.
FL118 'wirksam gegen Krebs-Überlebens-Proteine'
In dieser jüngsten Studie analysierte das Team den Lactonring von FL118 und die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) der darin enthaltenen Hydroxylgruppen.
Die Forscher bewerteten die Wirksamkeit von FL118 bei der Eindämmung von Krebs-Überlebensproteinen in vivo und in vitro sowie sieben neue Verbindungen, die aus FL118 und FL113 - einem Schwestermolekül - stammen.
Aus diesem Grund stellte das Team fest, dass FL118 im Vergleich zu FL113 - sowohl in vivo als auch in vitro - bei der Hemmung von Proteinen, die das Überleben von Krebs verhindern, konsistent wirksamer war.
Darüber hinaus haben die Forscher durch Analyse der sieben aus FL118 abgeleiteten Verbindungen herausgefunden, dass eine hohe Antitumorwirksamkeit auf die Verfügbarkeit einer Hydroxylgruppe in der Verbindung angewiesen ist.
"Wir haben gelernt, dass die sterische Konfiguration von FL118, wie die Atome im Molekül angeordnet sind, für seine Wirksamkeit als Antikrebsmittel von entscheidender Bedeutung ist", erklärt Dr. Li.
"Insbesondere wissen wir jetzt, dass eine freie Hydroxylgruppe eine Schlüsselkomponente für jedes FL118-Analogon ist, das wir entwickeln, und wir werden dieses Ergebnis anwenden, während wir weitere Studien durchführen."
Dr. Li fügt hinzu, dass ihre Ergebnisse darauf hindeuten, dass FL118 "ein hervorragendes Modell sein wird, auf dem neue Analoga basieren, die noch vielversprechendere Entwicklungstherapien für personalisierte Krebsbehandlung darstellen."
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Robo-Pets helfen Demenzpatienten
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Was Sie über Aktinomykose wissen sollten
Inhaltsverzeichnis Ursachen Typen Symptome Diagnose Behandlung Aktinomykose ist eine seltene, ansteckende Krankheit, bei der sich Bakterien durch Körperteile und gelegentlich durch das Blut von einem Körperteil zum anderen verbreiten. Es kann die Haut oder tiefere Bereiche im Körper beeinflussen. Die meisten bakteriellen Infektionen bleiben in einem Teil des Körpers.
