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Biologisch abbaubare Dünnschicht könnte für ein Jahr eine konstante Medikamentendosis im Körper liefern

Schmerzlinderung in Pillenform ist nicht ideal für die 1 in 4 Erwachsene, die mit chronischen Schmerzen leiden. Einnahme von Medikamenten für Schmerzen und andere Bedingungen auf diese Weise bedeutet, dass es an den ganzen Körper geht und oft mit Nebenwirkungen einhergeht. Jetzt ist es möglich, dieses Problem mit einer neuen Methode zu lösen, die auf Nanotechnologie basiert und das Medikament schrittweise bis zu einem Jahr in den Teil des Körpers liefert, der es benötigt.

Schreiben in der Proceedings der Nationalen Akademie der Wissenschaftenbeschreiben die Entwickler die Arbeit, die sie zur Verfeinerung der Technik unternehmen, bei der ein biologisch abbaubarer nanoskaliger dünner Film verwendet wird, der mit Wirkstoffmolekülen beladen ist, die im Körper in einer gleichmäßigen Dosis absorbiert werden.

Co-Autorin Paula Hammond, die David H. Koch-Professorin am Massachusetts Institute of Technology (MIT), sagt, es sei nicht einfach gewesen, etwas zu entwickeln, das ein Medikament für mehr als ein paar Monate freisetzen könne, aber jetzt suchen sie es um "einen extrem dünnen Film oder Überzug zu schaffen, der sehr dicht mit einem Medikament ist und dennoch über einen sehr langen Zeitraum hinweg mit einer konstanten Rate freigesetzt wird".

Ein internes Arzneimittelverabreichungssystem, das nicht benötigt wird, wenn es verbraucht wird

Normalerweise müssten Sie zur langfristigen Wirkstofffreisetzung ein Reservoir oder eine Vorrichtung zum Zurückhalten des Arzneimittels einsetzen, und dies ist normalerweise etwas, das nicht abbaubar ist und bei Erschöpfung der Dosis entnommen werden muss.


Die Entwickler schlagen vor, dass der mehrschichtige Film auf biologisch abbaubare Nanopartikel aufgetragen werden kann, die dann direkt in den Teil des Körpers injiziert werden, der das Medikament benötigt.

Aber das Team denkt mit ihrer Technik, die biologisch abbaubaren Film verwendet, Sie könnten es implantieren und es würde die Droge für etwa ein Jahr freisetzen, und Sie würden nicht hineingehen und es abrufen müssen - es würde einfach biologisch degradieren.

In ihrer Arbeit beschreiben die Entwickler, wie die Dauer der kontrollierten Freisetzung mit ihrer verfeinerten Technik wesentlich länger ist als die der meisten kommerziell erhältlichen biologisch abbaubaren Produkte.

Um die richtige Technik zu finden, musste das Team ein schwieriges Problem bei der lokalisierten Medikamentenabgabe bewältigen: Wie kann sichergestellt werden, dass der Prozess, durch den das Medikament freigesetzt wird, im richtigen Tempo erfolgt?

Sie mussten einen Mechanismus entwickeln, der die Geschwindigkeit der Hydrolyse begrenzt - der Prozess, bei dem Wasser im Körper die Bindungen aufbricht, die das Medikament an seinem Platz halten, und es in das Zielgewebe freisetzt.

Zu viel Hydrolyse würde zu schnell zu viel Wirkstoff freisetzen. Der Mechanismus muss ermöglichen, dass das Medikament in stetigen Schritten freigesetzt wird.

Das Arzneimittel ist zwischen den Schichten der Dünnfilmbeschichtung befestigt

Die Lösung, die sie entwickelten, verwendet eine "Schicht-für-Schicht" -Technik, die das Medikament zwischen den Schichten der Dünnfilmbeschichtung sichert.

In ihrer Arbeit beschreiben sie, wie sie die Idee mit Diclofenac getestet haben, einem nichtsteroidalen Antirheumatikum (NSAID), das häufig für Osteoarthritis und andere Schmerzen oder entzündliche Erkrankungen verschrieben wird.

Sie banden das NSAID an dünne Schichten von Poly-L-Glutaminsäure, die eine Aminosäure enthält, die im Körper absorbiert wird, und zwei andere organische Verbindungen.

In Labortests stellten die Entwickler fest, dass das Diclofenac über 14 Monate kontinuierlich freigesetzt wurde, "was weit über die in den meisten früheren Berichten, insbesondere aus biologisch abbaubaren Matrizen, angegebene Dauer hinausgeht", stellen sie fest.

Um die Wirksamkeit der Methode zur Erhaltung der Wirksamkeit von Arzneimitteln zu bewerten, testeten die Entwickler, wie gut das aus dem dünnen Film freigesetzte Diclofenac die Aktivität eines Enzyms blockierte, das für die Entzündung entscheidend ist - Cyclooxygenase von COX.

Sie stellen fest, dass das Diclofenac nach der Freisetzung aktiv blieb, was zu einer "wesentlichen COX-Hemmung auf einem ähnlichen Niveau" gegenüber Pillen führte. Dies zeigte, dass die Methode des Anbringens und Freigebens des Arzneimittels es nicht beschädigt hatte.

Mit Film beladene Medikamente können auf injizierbare Nanopartikel aufgetragen werden

Die Entwickler schlagen vor, dass der mehrschichtige Film auf biologisch abbaubare Nanopartikel aufgetragen werden kann, die dann direkt in den Teil des Körpers injiziert werden, der das Medikament benötigt. Es kann auch verwendet werden, um dauerhafte Geräte wie orthopädische Implantate zu beschichten, sagt das Team.

Die Menge des gelieferten Medikaments kann durch die Anzahl der Schichten der Beschichtung eingestellt werden, die sie hinzufügen.

Sie glauben auch, dass ihre Technik auch für andere Medikamente funktionieren könnte, zum Beispiel um Tuberkulosekrankheiten zu behandeln, bei denen Patienten mindestens 6 Monate lang regelmäßig Medikamente einnehmen müssen.

Andere Experten, die das Papier gelesen haben, sagen, dass die Dünnfilmtechnik Potenzial hat. Kathryn Uhrich, Professorin an der Fakultät für Chemie und chemische Biologie an der Rutgers University, beschreibt sie als "eine wirklich schöne Arbeit", die sie "wirklich faszinierend finde, weil sie auf viele Systeme anwendbar ist."

Das Team sagt, dass sie nun den besten Weg finden müssen, um verschiedene Wirkstoffmoleküle an den Dünnfilm zu binden, und dann herauszufinden, wie man die Technik für verschiedene Körperumgebungen optimieren kann. Sie sehen eine Reihe verschiedener Tests voraus, möglicherweise mit Medikamenten für chronische Schmerzen und Medikamente.

Prof. Hammond sagt, dass die ganze Idee darin besteht, Menschen mit chronischen Schmerzen und Entzündungen das Leben zu erleichtern.

Die US Army und die US Air Force unterstützten die Studie.

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