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Vielversprechende Medikamentenkandidaten bekämpfen Malaria auf neue Art und Weise

Eine neue Studie berichtet von einem Durchbruch mit einem neuen experimentellen Antimalaria-Medikament, das das Problem der Arzneimittelresistenz bei der Krankheitsübertragung zu überwinden scheint Plasmodium Parasit.
Die neue Verbindung bietet potenziell lang anhaltende Wirkungen bei der Vorbeugung und Behandlung von Malaria.

Malaria ist eine lebensbedrohliche Krankheit, die jedes Jahr weltweit rund 600.000 Menschen tötet - die meisten von ihnen sind Kinder unter 5 Jahren, die unter der Sahara leben. Die Krankheit wird durch verschiedene Arten des Menschen verursacht Plasmodium Parasit, der Menschen über Mückenstiche infiziert.

Einmal im Körper, Plasmodium vermehrt sich in der Leber und infiziert rote Blutkörperchen. Unbehandelt unterbricht Malaria die Durchblutung der Organe, was schließlich zum Tod führt.

Während es Anti-Malaria-Behandlungen gibt, gibt es zunehmend Hinweise darauf, dass der Malaria-Parasit zunehmend resistent gegen diese wird. Anfang dieses Jahres warnten Forscher vor dem Vormarsch der resistenten Stämme von Plasmodium stellt eine ernsthafte globale Bedrohung dar.

Viele Forscher sagen, dass im Kampf gegen Malaria neue Medikamentenkombinationen benötigt werden, die einfach anzuwenden sind und gegen alle Stadien der Krankheit wirksam sind.

In der Zeitschrift Wissenschaft Translationale MedizinEine Gruppe, die Mitglieder des Eskitis Institute for Drug Discovery an der Griffith University in Australien umfasst, beschreibt, wie eine neue Verbindung - bekannt als DSM265 - potenziell lang anhaltende Wirkungen bei der Vorbeugung und Behandlung von Malaria bietet.

Die Studie zeigt, wie DSM265 auch tötet Plasmodium falciparum im Blut und in der Leber. P. falciparum ist der tödlichste der menschlichen Malaria-Parasiten und derjenige, der die meisten Menschen tötet. Es ist auch einer der beiden Stämme - Plasmodium vivax Das andere - das wird immer resistenter gegen die aktuellen Drogen.

Die Forscher, die Tests an Parasitenisolaten und auch an Mäusen und Hunden durchgeführt haben, sagen, dass DSM265 das Potenzial hat, in Kombination mit anderen Medikamenten entweder als Einzeldosisbehandlung für Malariafälle oder als einmal wöchentliche Dosis verwendet zu werden zur laufenden Prävention der Krankheit.

Drug Targets ätherisches Enzym DHODH

DSM265 funktioniert durch Angreifen Plasmodium Fähigkeit zur Herstellung von Bausteinen für die Erzeugung eines eigenen genetischen Materials - DNA und RNA. Diese Bausteine ??sind Nukleotide - DNA und RNA sind lange Ketten verschiedener Arten von Nukleotiden.

Eines der Rohmaterialien, das der Parasit zur Herstellung der Nukleotide benötigt, ist Pyrimidin. Um Pyrimidin herzustellen, benötigt es ein Enzym, Dihydroorotatdehydrogenase (DHODH) genannt. DSM265 deaktiviert dieses Enzym.

Die Forscher sagen, DSM265 bietet zwei wichtige Vorteile gegenüber aktuellen Behandlungen - es muss nicht jeden Tag eingenommen werden und es greift auch den Parasiten im Leberstadium an.

Die Studie folgt Nachrichten letzten Monat eines anderen neuen Malariamedikaments, DDD107498, von denen Details in veröffentlicht werden Natur.

DDD107498 hat das Potenzial, eine Reihe von klinischen Anforderungen zu erfüllen - einschließlich der Behandlung mit Einzeldosen, der Verhinderung der Ausbreitung auf andere und dem Schutz vor einer Infektion.

Diese Entdeckung war das Ergebnis einer Zusammenarbeit zwischen der Drug Discovery Unit der University of Dundee in Großbritannien und Medicines for Malaria Venture - einer gemeinnützigen öffentlich-privaten Partnerschaft, zu der auch das Eskitis-Forschungsteam gehört.

"Ziemlich erstaunlich", zwei neue Medikamente zu haben, zwei neue Ziele

Co-Autorin Professor Vicky Avery, die eine Forschungsgruppe am Eskitis-Institut leitet, sagt, es sei "ziemlich erstaunlich", mit zwei neuen Wirkstoffkandidaten voranzukommen, von denen jede ein neues Wirkstoffziel habe - eine Leistung, die sie der starken Zusammenarbeit zuschreibt zwischen den Teams. Sie bemerkt:

"Verbindungen zu haben, die durch neue Mechanismen arbeiten, ist entscheidend für die Überwindung der ständig wachsenden Bedenken hinsichtlich der Arzneimittelresistenz."

Die nächsten Schritte, so Prof. Avery, werden sich auf die Frage konzentrieren, wie sicher und wirksam die Medikamente beim Menschen sind und ob sie das Versprechen dieser frühen Ergebnisse erfüllen.

Inzwischen, Medizinische Nachrichten heute kürzlich von einem weiteren Durchbruch, bei dem Forscher zeigen, wie zwei bereits zugelassene Antimalariamittel die Parkinson-Krankheit verlangsamen können. In dem Proceedings der Nationalen Akademie der WissenschaftenDas internationale Team erklärt, wie sie 1.000 bestehende Medikamente untersucht und zwei Anti-Malaria-Medikamente gefunden haben, die die Bewegungskontrolle bei Ratten mit Parkinson-ähnlichen Symptomen verbessern.

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