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Forscher finden einen Weg zur Entwicklung effizienterer Medikamente
Forscher haben eine Methode entwickelt, um direkt zu messen, wie effizient Medikamente ihre Ziele erreichen, was zur Entwicklung neuer und verbesserter Arzneimittelwirkstoffe führen könnte.
Die Studie von Forschern des Karolinska Instituts in Schweden führte zur Entwicklung eines Werkzeugs namens CETSA (Cellular Thermal Shift Assay).
Den Forschern zufolge arbeiten die meisten Medikamente, indem sie an ein oder mehrere Proteine ??binden, um ihre Funktion zu beeinflussen. Dies hat zu Problemen beim Versuch geführt, die korrekten Zielproteine ??zu identifizieren und Arzneimittelmoleküle zu entwerfen, die in der Lage sind, nach ihren Zielproteinen zu suchen und daran zu binden.
CETSA arbeitet mit der Idee, dass Zielproteine ??in der Regel stabilisiert werden, sobald Wirkstoffmoleküle binden. Professor Pär Nordlund von der Abteilung für Medizinische Biochemie und Biophysik und leitender Prüfarzt der Studie erklärte:
Frühere Studien haben nach Möglichkeiten gesucht, die Wirksamkeit von Medikamenten zu verbessern. Eine Studie der Universität Uppsala, die in der Zeitschrift Angewandte Chemie veröffentlicht wurde, offenbarte das Konzept eines Polypeptids aus 42 Aminosäuren, an das nahezu jedes zielgerichtete organische Molekül gebunden werden kann."Wir haben gezeigt, dass die Methode an einer Vielzahl von Zielproteinen funktioniert und ermöglicht es uns, direkt zu messen, ob die Wirkstoffmoleküle ihre Ziele in Zellen und Tiermodellen erreichen.
"Wir glauben, dass CETSA letztendlich dazu beitragen wird, die Effizienz vieler Medikamente zu verbessern und zu besseren Medikamentenmolekülen und erfolgreicheren Behandlungen beizutragen."
In dieser jüngsten Studie analysierten die Forscher auch die Vorgänge, bei denen Zellen im Körper resistent gegen Medikamente werden können.
Während einiger klinischer Studien am Menschen wurde festgestellt, dass einige Arzneimittelmoleküle nicht in der Lage sind, das richtige Protein zu finden. Die Forscher glauben, dass CETSA in der Lage ist, vorherzusagen, ob bestehende Medikamente für bestimmte Patienten geeignet sind.
Projektleiter Daniel Martinez Molina vom Department für Medizinische Biochemie und Biophysik will den Einsatz von CETSA für Patientenstudien initiieren. Er sagte:
"Wir glauben, dass die Methode ein wichtiges diagnostisches Werkzeug bei der Behandlung von Krebs sein kann, zum Beispiel, weil CETSA es uns im Prinzip ermöglicht, zu bestimmen, welches Medikament am effektivsten auf die Proteine ??im Tumor abzielt.
"Damit können Kliniker auch in einem frühen Stadium der Behandlung feststellen, ob der Tumor eine bestimmte Resistenz entwickelt hat und welche Art von Therapie dann für den Patienten besser geeignet wäre."
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