Neues Medikament Target zur Behandlung von Malaria gefunden

Jedes Jahr sterben mehr als 1,2 Millionen Menschen an tropischer Malaria. Jetzt haben Forscher Inhibitoren eines Schlüsselenzyms entdeckt, das dem für die Krankheit verantwortlichen Parasiten hilft, zu überleben.
Die Studie, durchgeführt von Forschern der Abteilung für Pädiatrie an der Universität von Kalifornien, San Diego School of Medicine, ist online in der veröffentlicht Zeitschrift für Medizinische Chemie. Die Ergebnisse der Teams können bei der Entwicklung von Medikamenten gegen Malaria helfen.
Der Parasit Plasmodium falciparum, der durch weibliche Anopheles-Mücken auf den Menschen übertragen werden kann, ist für gewöhnlich für weitere Arten der Krankheit verantwortlich.
Nach dem Screening von fast 350.000 Verbindungen im Molecular Libraries Small Molecule Repository (MLSMR) der National Institutes of Health identifizierten die Forscher die Verbindung Plasmodium falciparum Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (PfG6PD), die für die Vermehrung und Vermehrung von P. falciparum wichtig ist.
Lars Bode, Ph.D., Assistenzprofessor an der UCSD Abteilung für Pädiatrie, Abteilung für Neonatologie und Abteilung für Gastroenterologie, Hepatologie und Ernährung, erklärte: "Das Enzym G6PD katalysiert einen ersten Schritt in einem Prozess, der den Malaria-Parasiten vor oxidativen schützt Stress in roten Blutkörperchen, Schaffung einer Umgebung, in der der Parasit überlebt. "
Den Forschern zufolge sind Personen, die auf natürliche Weise an diesem Enzym leiden, vor der Krankheit und ihren tödlichen Symptomen geschützt.
Der größte Teil der Aktivität von G6PD in infizierten roten Blutkörperchen beruht auf der parasitären Form des Enzyms (PfG6PD). Die Forscher wollten Verbindungen identifizieren, die die parasitäre Form blockieren, ohne die menschliche Form des Enzyms zu beeinträchtigen, da der Parasit im Blut von Malaria-infizierten Menschen lebt.
Bode sagte: "Wir wollten nicht in die menschliche Form des Enzyms eingreifen und potentielle Nebenwirkungen riskieren."
Forscher im Labor von Dr. Katja Becker am Interdisziplinären Forschungszentrum der Justus-Liebig-Universität in Gießen haben das erste rekombinante PfG6PD entwickelt, das vollständig und funktionsfähig ist. Wissenschaftler von Anthony Pinkerton, Ph.D., Sanford-Burnham Medical Research Institute, als es verwendet, um die Leitverbindung ML276 zu identifizieren.
Den Forschern zufolge ist ML276 der erste selektive PfG6PD-Inhibitor. Es verhindert, dass Malariaparasiten in kultivierten roten Blutkörperchen wachsen, selbst in Parasiten, die Resistenz gegen bestehende Malariamedikamente entwickelt haben. Bode, erklärte: "ML276 ist eine viel versprechende Grundlage für zukünftige Arzneimittel-Design von neuen Malaria-Therapeutika."
Geschrieben von Grace Rattue

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