Experimentelles Medikament könnte Patienten vor diabetischer Dyslipidämie schützen

Wissenschaftler haben ein Molekül entdeckt, das die Absorption von Lipiden im Darm hochgradig aktiv hemmt und es zu einem ausgezeichneten Kandidaten für die Bekämpfung von Dyslipidämie und damit verbundenen kardialen Ereignissen macht, insbesondere bei Diabetikern. Laut WHO leiden weltweit etwa 230 Millionen Menschen an Typ-II-Diabetes. Schätzungen gehen davon aus, dass diese Zahlen bis 2025 auf 400 Millionen ansteigen werden. Rund 40% der Typ-2-Diabetiker leiden an Dyslipidämie einschließlich Hypertriglyceridämie.
Arteria SA gab heute bekannt, dass es vielversprechende Ergebnisse in präklinischen nicht-regulatorischen Studien für sein AP-5258-Molekül, einen Inhibitor des CD36-Rezeptors, erhalten hat und dass es beabsichtigt, regulatorische Studien zu beginnen.
Während präklinischer In-vivo-Tests unter Verwendung einer sehr beträchtlichen Dosis des AP-5258-Moleküls zeigte der Inhibitor eine hohe intestinale Aktivität und blockierte den Transfer von postprandialen Triglyceriden.
Oral eingenommen, reduziert das Molekül möglicherweise postprandiale Hypertriglyceridämie (hohe Blutfettwerte von Triglyceriden nach dem Essen) und schützt Patienten vor diabetischer Dyslipidämie.
Nach dem Verzehr von Nahrung produziert der Körper postprandiale plasmatische Triglyceride, bekannt als die stärksten Marker für kardiale Ereignisse, insbesondere bei Diabetikern. 19,2% der Patienten, die sowohl an Hyperglykämie (hoher Blutzucker) als auch an Hypertriglyceridämie (hohes Blutfett) leiden, leiden an koronaren Erkrankungen.
Es gibt wenige Therapien, um diese Bedingungen zu bekämpfen, und die verfügbaren, d.h. Fibrate und Ezetimib, sind Gegenstand von Kontroversen hinsichtlich ihrer Nebenwirkungen und Wirksamkeit. Medikamente in einem fortgeschrittenen Stadium der Entwicklung basieren auf Zielen, die vor langer Zeit entdeckt wurden und offenbar erhebliche Nebenwirkungen haben, insbesondere auf die Leber.
Kürzlich wurde der CD36-Rezeptor entdeckt, der ein neues und vielversprechendes therapeutisches Ziel darstellt. Forscher haben festgestellt, dass die Expression des CD36-Rezeptors mit Stoffwechselerkrankungen wie Diabetes Typ II oder Atherogenese assoziiert ist. Es gibt nur wenige Unternehmen weltweit, die ein Molekül besitzen, das auf den CD36-Rezeptor abzielt, darunter Arteria, deren AP-5258 oral verabreicht wird, nicht toxisch ist und sich daher in einem fortgeschrittenen Entwicklungsstadium befindet.
Professor Gérard Marguerie, wissenschaftlicher Leiter bei Arteria erklärt:

"Tierpharmakologie und Toxizitätstests an unserem AP-5258-Molekül sind äußerst vielversprechend. Wir konnten dieses Molekül mit einem Ziel verbinden, dem CD36-Rezeptor, seinen Wirkungsmechanismus identifizieren und den messbaren biologischen Parameter postprandiale Triglyceride bestimmen. Die Tatsache, dass Wir haben den Darm als den Wirkungsort des Moleküls identifiziert, was es uns ermöglichen wird, ein beschleunigtes und vereinfachtes Entwicklungsprogramm zu entwickeln und umzusetzen. "

Laut Global Market Research im Jahr 2010 wurde der Markt im Jahr 2009 auf 9 Milliarden US-Dollar geschätzt, mit einer prognostizierten Wachstumsrate von 6% im Jahr 2016.

Jean-Louis Falco, Vorsitzender und Chief Executive Officer von Arteria kommentierte:

"Der Eintritt unseres Moleküls AP-5258 in die Entwicklungsphase ist eine große Bestätigung unseres therapeutischen Fokus. Wir suchen nun nach Kooperationsvereinbarungen, um den Entwicklungsprozess für dieses Molekül und für andere patentierte Einheiten in unserem Produktportfolio zu beschleunigen."

Geschrieben von Petra Rattue